手性是自然界的基本屬性，手性合成也稱為不對(duì)稱合成，在藥物合成中地位重要。手性藥物，是藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心，得到一對(duì)互為實(shí)物與鏡像的對(duì)映異構(gòu)體，即具有手性的藥物。
　　手性分子與其鏡像無法重疊，手性藥物中的每一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體，兩者之間的理化性質(zhì)、生物活性、代謝過程存在差異，其中一個(gè)異構(gòu)體具有藥效，另一個(gè)異構(gòu)體藥效低或者無效甚至有害。例如反應(yīng)停（沙利度胺），是一種免疫調(diào)節(jié)藥物，具有手性，右旋異構(gòu)體具有鎮(zhèn)靜效果，但左旋異構(gòu)體具有致畸作用。
　　研究手性藥物，可以控制異構(gòu)體，避免有害異構(gòu)體帶來的危害，同時(shí)，開發(fā)手性藥物，可以提高藥效，并降低副作用。手性藥物具有巨大應(yīng)用價(jià)值，因此成為國(guó)際上新藥研究的主要方向之一。手性藥物通常采用R型/S型、D型/L型、左旋/右旋的方式來命名。
　　手性藥物的制備，可以從天然產(chǎn)物中提取手性化合物，經(jīng)異構(gòu)體拆分獲得，但天然原料供應(yīng)有限，成本較高，無法滿足巨大市場(chǎng)需求。目前通常采用不對(duì)稱合成法來制備手性藥物。不對(duì)稱合成法使用手性催化劑來實(shí)現(xiàn)，可以采用的工藝主要包括酶催化法、金屬催化法、有機(jī)催化法等。
　　進(jìn)入21世紀(jì)，全球醫(yī)療技術(shù)不斷進(jìn)步、藥物數(shù)量快速增多，手性藥物的應(yīng)用范圍也在不斷拓寬。在2020年前后，全球銷售規(guī)模排名前兩百的藥物中，手性藥物數(shù)量占比達(dá)到70%左右。現(xiàn)階段，臨床上使用的化學(xué)藥物中，手性藥物數(shù)量占比已經(jīng)超過50%。
　　我國(guó)藥物研發(fā)、創(chuàng)新能力不斷增強(qiáng)，手性藥物研究同樣受到重視。2024年2月1日正式施行的《產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整指導(dǎo)目錄（2024年本）》，鼓勵(lì)類項(xiàng)目醫(yī)藥板塊，將膜分離、新型結(jié)晶、手性合成、酶促合成、連續(xù)反應(yīng)等原料藥先進(jìn)制造和綠色低碳技術(shù)列入。這將推動(dòng)我國(guó)手性藥物行業(yè)規(guī)模持續(xù)擴(kuò)大。
　　我國(guó)手性藥物相關(guān)制藥企業(yè)數(shù)量正在不斷增多，主要有江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、華邦生命健康股份有限公司、山東創(chuàng)新藥物研發(fā)有限公司、中山奕安泰醫(yī)藥科技有限公司等。其中，華邦生命健康股份有限公司已經(jīng)開發(fā)出鹽酸左西替利嗪片/口服液、注射用左亞葉酸鈣等多款手性藥物。